Surowiec sildenafilu CAS 139755-83-2

Sildenafil (nr CAS. 139755-83-2) to biały krystaliczny proszek o wzorze cząsteczkowym C22H30N6O4S i gęstości 1,39 g/cm3. Jest to lek stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn, przypadkowo odkryty podczas opracowywania leków na choroby układu krążenia. Jest powszechnie znany pod nazwą handlową Viagra. Jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy (PDE) V, wzmacniającym odpowiedź fizjologiczną w postaci erekcji prącia wywołanej uwalnianiem NO w odpowiedzi na stymulację seksualną. Stosowany jest głównie przy zaburzeniach erekcji.

1. Dla większości pacjentów zalecana dawka wynosi 120 mg, przyjmowana w razie potrzeby na około 1 godzinę przed aktywnością seksualną, po podaniu wymagana jest stymulacja seksualna. Można go jednak zażyć w dowolnym momencie w ciągu 0,5–4 godzin przed aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji dawkę dobową można dostosować do 150 mg, ale nie należy jej przyjmować częściej niż raz na dobę.

• Dawkowanie w niewydolności nerek: Zalecana dawka początkowa u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (kiedy klirens kreatyniny jest mniejszy lub równy 30 ml/min, a AUC i cmax są prawie dwukrotnie większe) wynosi 25 mg.
• Dawkowanie w niewydolności wątroby: Zalecana dawka początkowa u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (takimi jak marskość wątroby, gdzie AUC i cmax zwiększają się odpowiednio o 84% i 47%) wynosi 80 mg.

2. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w wieku 65 lat i starszych wynosi 100 mg.

• Nr CAS: 139755-83-2;
• Nazwa chemiczna: Sildenafil;
• Wzór cząsteczkowy: C22H30N6O4S;
• Czystość: 99%;
• Wygląd: Biały proszek;
• Temperatura topnienia: 187-189 stopni;
• Metoda wykrywania: wysokosprawna spektrometria spisowa;
• Standard: USP (Biuro Patentów i Znaków Towarowych Stanów Zjednoczonych)

3-n-propylopirazol-5-karboksylan etylu i siarczan dimetylu miesza się i poddaje reakcji, w wyniku czego otrzymuje się 2-metyl-3-n-propylopirazol-5-karboksylan etylu. Następnie zawiesza się go w roztworze wodorotlenku sodu i hydrolizuje, otrzymując kwas 2-metylo-3-n-propylopirazolo-5-karboksylowy. Produkt hydrolizy dodaje się porcjami do mieszanego kwasu i nitruje, otrzymując kwas 1-metylo-4-nitro-3-n-propylopirazolo-5-karboksylowy. Produkt nitrowania chloruje się chlorkiem tionylu do chlorku acylu, a następnie aminuje stężonym amoniakiem, otrzymując 1-metylo-4-nitro-3-n-propylopirazolo-5-karboksyamid. Dwuwodzian karboksyamidu i dichlorku cyny zawieszono w etanolu i zredukowano pod chłodnicą zwrotną, otrzymując 4-amino-1-metylo-3-n-propylopirazolo-5-karboksyamid. Zredukowany produkt, 4-dimetyloaminopirydynę i trietyloaminę rozpuszczono w dichlorometanie, a następnie dodano dichlorometanowy roztwór chlorku 2-etoksybenzoilu, a następnie acylowano, otrzymując 4-(2-etoksybenzoiloamino)-1-metylo-3-n-propylopirazolo-5-karboksyamid. Ten acylowany produkt cyklizowano w wodnym roztworze wodorotlenku sodu i nadtlenku wodoru, otrzymując 5-(2-etoksyfenylo)-1-metylo-3-n-propylo-1,6-dihydro-7H-pirazolo[4,3-d]pirydyn-7-on. Cyklizowany produkt dodano porcjami do kwasu chlorosulfonowego, otrzymując 5-(5-chlorosulfonylo-2-etoksyfenylo)-1-metylo-3-n-propylo-1,6-dihydro-7H-pirazolo[4,3-d]pirydyn-7-on. Chlorosulfonowany produkt zawieszono w etanolu, dodano 4-metylopiperazynę i mieszano, otrzymując sildenafil.

Podczas stymulacji seksualnej syntaza tlenku azotu w nie-adrenergicznych i nie-cholinergicznych neuronach ciał jamistych i komórkach śródbłonka naczyń katalizuje syntezę tlenku azotu z L-argininy. Tlenek azotu aktywuje cyklazę guanylową, zwiększając syntezę cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), co z kolei powoduje rozluźnienie mięśni gładkich ciał jamistych i małych tętnic, umożliwiając napływ krwi do zatoki jamistej i powodując erekcję prącia. Jednocześnie cGMP jest hydrolizowany przez fosfodiesterazę.

Zatem teoretycznie zarówno zwiększenie aktywności cyklazy guanylanowej, jak i hamowanie aktywności fosfodiesterazy może zwiększać poziom cGMP, przyczyniając się do rozkurczu mięśni gładkich ciał jamistych i małych tętnic. Viagra (Sildenafil) zwiększa poziom cGMP poprzez hamowanie aktywności hydrolitycznej fosfodiesterazy bez wpływu na cGMP, zwiększając w ten sposób efekt kaskady syntazy tlenku azotu/cGMP wywołany stymulacją seksualną, rozluźniając mięśnie gładkie ciał jamistych i osiągając cel leczenia zaburzeń erekcji.

Wybierz nas: zapewniamy-źródła z pierwszej ręki; gwarantując konkurencyjne ceny i jakość. Po złożeniu zamówienia możemy zorganizować wysyłkę tego samego dnia, zapewniając jakość produktu i stabilną dostawę, co pozwala nam współpracować jako dostawcy.