1. Detoksykacja: wiąże trucizny lub leki, eliminując ich toksyczne działanie.
2. Udział w reakcjach redoks: Pełni funkcję ważnego czynnika redukującego, uczestnicząc w różnych reakcjach redoks w organizmie.
3. Ochrona aktywności enzymów sulfhydrylowych: Utrzymuje stan zredukowany grupy aktywnej -SH enzymów sulfhydrylowych.
4. Utrzymanie stabilności błony erytrocytów: Eliminuje szkodliwy wpływ utleniaczy na strukturę błony erytrocytów.
GSH, ważna wewnątrzkomórkowa substancja regulująca metabolizm, służy jako koenzym dla dehydrogenazy aldehydu glicerynowego-3-fosforanu oraz dehydrogenazy glioksalazy i triozy. Bierze udział w cyklu kwasów trikarboksylowych i metabolizmie węglowodanów oraz może aktywować różne enzymy, takie jak enzymy tiolowe (SH)-koenzymy, promując w ten sposób metabolizm węglowodanów, tłuszczów i białek. Kluczową cechą cząsteczki GSH jest jej aktywna grupa tiolowa (-SH), która jest jej najważniejszą grupą funkcyjną. Bierze udział w różnych ważnych reakcjach biochemicznych zachodzących w organizmie, chroniąc grupy tiolowe ważnych białek enzymatycznych przed utlenianiem i inaktywacją, zapewniając metabolizm energetyczny i wykorzystanie komórkowe. Jednocześnie, wiążąc się z wolnymi rodnikami w organizmie poprzez swoją grupę tiolową, może bezpośrednio redukować wolne rodniki do substancji kwaśnych, przyspieszając w ten sposób wydalanie wolnych rodników i przeciwdziałając ich uszkodzeniom w ważnych narządach. Badania Haddada i in. odkryli, że GSH uczestniczy w regulacji indukowanej lipopolisacharydem-transkrypcji cytokin i szlaku sygnałowym I-KB/NF-KB.